Rocuronium bromid skeletni mišićni relaksant

Ime engleskog jezika: Rocuronium bromid

CAS broj: 119302-91-9

Molekularna formula: C32H53BRN2O4

Molekularna težina: 609,68

Einecs broj: 601-597-6

Povezana kategorija

Mišićni relaksanti; Opojne droge; Droga; Medicina i biohemija; Sirovine; Mali inhibitor molekula; Farmaceutske sirovine; Ostale naučne sirovine; Nervni signal; Biohemijski reagens; Intermedijari i fine hemikalije; Acetilholin receptor; Heterocikli; Steroidi; Hemijski book steroid i hormon; Izomer nečistoće; Farmaceutski intermedijaci; 1; Medicinske sirovine; Hemijska industrija; Farmaceutske sirovine; Sastojci; Farmaceutski, pesticidni i bojanski intermedijari; Hemijske sirovine; Konvencionalni proizvodi; Hemijski reagens; Referenca nečistoće; Kućne hemikalije; Drugi; Kontrolni proizvod; Farmaceutski; APIS; 119302-91-9; API

Mol datoteka: 119302-91-9. Mol

Strukturna formula:

Svojstva rokuronijum bromida

Tačka topljenja: 162-1640 C

Specifična rotacija: D 20+18. 7 stepeni (C =1. 03inchcl3)

Stil hotela Skladištenje: inerrtatmosfera, 2-8 stepen

Rastvorljivost: Hemijska knjiga ima rastvorljivost od 100 mg \/ ml u vodi, bistro, svijetložute

Obrazac: Čvrsta

Boja: bijela do žuta

Voda Rastvorljivost: H2O: 100 mg \/ ml, jasan, lightyellow

Merck: 14,8246

Stabilnost: higroskopnost

Inchikey: oytjkraygyrujk-fmcczjblsa-m

CAS baza podataka: 119302-91-9 (CAS baza podataka)

Nepolarizirani mišićni relaksanti

Rokuronijum bromid, pancuronijum bromid, vekuronijum bromid, atrakuronijum i pipekuronijum su nekoliko nepolariziranih mišićnih relaksanata koji se trenutno koriste u kliničkoj praksi u Kini trenutno. Rocuronium ima najbrži efekat i može pružiti idealne uslove za opuštanje mišića u roku od 60 ~ 90-ih. Nepolarizirajuća kemikalija ne mijenja membranski potencijal kolinergičnog receptora za kraj motora nakon vezivanja, ali sprečava obvezujući acetilholin u receptoriju, što rezultira opuštanjem mišića. Prije početka mišićnog opuštanja, ova klasa agenata ne proizvodi mišićni trzanje uzrokovane smanjenjem kontrakcije mišićnih vlakana, kao što depolariziraju mišićne relaksante.

Rokuronijum bromid je derivat vekuronijum bromida i ima isti efekat, ali je samo 1\/7 snage. Učinak je brz nakon intravenske injekcije, intubacija se može izvesti u roku od 6 0 do 9 0 sekundi, a efekat traje 30 do 40 minuta. Nema očiglednog učinka na autonomni živac i kardiovaskularni, ali može umanjiti intraokularni pritisak, ne puštanje histamina i simpatičkog efekta gangliona. Često se koristi za endotracheal intubation u klinici, a može se koristiti i za održavanje mišićnog opuštanja u raznim operacijama. Intubacija je izvedena s jednom ubrizgavanjem 0,6 mg \/ kg i dozi održavanja od 0,15 mg \/ kg. Ovaj proizvod može imati unakrsnu alergijsku reakciju s drugim mišićnim relaksantima, treba se koristiti s oprezom. Insuficijencija jetre i bubrega, stariji sa oprezom.

Gore navedene informacije sastavljene su Andy of Hemigeokbook-a

Farmakološka akcija

Neuromuskularna raskrižja uključuje završne mreže i krajnje krajnje. U fiziološkim uvjetima, kada se nervni impuls prenosi na motorni nervni završeci, vestitu je prisutna u zatvoru od nervnih živčanja sa živčanim membranom, a acetilholin u vezike. Nakon što acetilholin ostavi nervni završeci, hemijska knjiga veže se s acetilholin receptorom na krajnjem predjelu motora, što Ion kanal čini otvorenim i natrijum-jonskim protokom unutar, što rezultira depolarizacijom mišićnih ćelija. Okidaju kontrakciju mišića. Rapumenti mišića mogu se podijeliti u depolariziranje i nepolarizirajuće relaksante mišića prema različitim načinima miješanja u nervsku impulsu na neuromuskularnoj vezi.

Rokuronijum bromid nije depolariziran neuromuskularni blokator s hemijskom strukturom sličnom vekuronijumu i pancuronijumu. Kao i drugi nepolarizirajući lijekovi, konkurentno se veže za holine receptore na sinapsima motornih nervnih završetaka kako bi se antagonizirali efekti acetilholin. Radnja lijeka je brza, ali sporija od one usredholine, a siguran raspon je velik, vrijeme akcije je dugačko, a tu je i ovisnost o dozi. Među nepolarijskim neuromuskularnim blokatorima, Rocuronium ima najbrže vrijeme za onsetak, pružajući odlične uvjete za intubaciju nakon 60-ih intravenske ubrizgavanja. Iako je vrijeme početka malo duže od onog succine hemijsko knjige, dvostruko je brže od vekuronija i kancelina. Stoga se rokuronijum bromid može zamijeniti za succincholin tokom brzog endotrahealnog intubacije. Međutim, sukcincholine ima kratko trajanje (obično manje od 10min), dok ovaj proizvod traje najmanje 30min, sličan Vecuronium i Carsinin u tom pogledu. U usporedbi s ostalim mišićnim relaksantima, Rocuronium ima slabiji inhibicijski učinak na terminale motornih živaca od D-Tubocura hlorida i pancuronijuma, ali je sličan Vecuronijumu. Intravenska anestezija ne utiče na neuromuskularni efekt blokiranja ovog proizvoda, niti ne utječe na postupak akcionog postupka.

Pola efektivna doza (ED5 0) i 95% efektivne doze za djecu je 17 0, odnosno 303ug \/ kg. Nakon ubrizgavanja 600UG \/ kg, vrijeme za 90% i 100% neuromuskularne blokade bilo je 0,8, odnosno 1,3 min. Vrijeme potrebno za 25% oporavak neuromuskularnog provođenja je 27min. U starijem pacijentima (starijih od 70 godina), vrijeme za početak bilo je slično onoj mladih, ali trajanje djelovanja je produženo, a smanjena je stopa uklanjanja kemijskih knjižica plazme i obim raspodjele. U bubrežnim presađivanjem pacijenata sa zatajenjem bubrega, obim distribucije i eliminacije poluživota ovog proizvoda duža je od običnih ljudi, ali vrijeme neuromuskularnog blokiranja ubrizgavanja nije potvrđeno. Nakon ubrizgavanja 0,6 mg \/ kg, vrijeme neuromuskularne blokade kod pacijenata s cirozom bilo je duže od one u normalnim ljudima (158-ih ± 56s nasuprot 108S ± 36s), a poluživot eliminacije bio je 97min ± 37min, odnosno 88min ± 18min, odnosno 88min ± 18min.

Farmakokinetika

Nakon intravenske injekcije odnos koncentracije u plazmi pokazao je tri eksponencijalne faze sa prosječnim poluživotom od 73 ({{{3}) minute i stabilnog zapremine 203 (119-214) ml \/ kg. Zazor plazme bio je 3,9 (± 1,3) ml \/ kg \/ min. Kontrolirane studije pokazale su smanjenu plazmu u starijim odraslim osobama i pacijentima sa bolešću jetre ili bubrežne insuficijencije, ali većina studija nije pokazala statistički značajne promjene. Poluživot eliminacije pacijenata sa bolešću jetre produženo je u prosjeku 30 minuta. Glavna ruta eliminacije ovog proizvoda je bilijarna odvodnja. U roku od nekoliko sati, 30% do 40% doze izluči se kroz žuči u izvornom obliku.

Indikacija

Rokuronijum se koristi kao dodatak općoj anesteziji za endotrahealnu intubaciju tokom rutinske indukcije anestezije za održavanje mišićnog opuštanja tokom operacije.

Klinička evaluacija

U anesteziziranim pacijentima, Rocuronium je 6 do 8 puta slabiji u opuštanju mišića od vekuronija i atrakuronija, ali efekat je brži. Obično nakon ubriznjenja 0. 5 ~ 0. 9mg \/ HemidenciBookkg, efektivno umetanje sa trahealom proizvodi se 1 minut, a vreme akcije je slično onoj vekuronijum bromida i atrakuronijuma. U usporedbi sa sukcinilholinom, efekt ovog proizvoda je brži, a vrijeme kliničkog djelovanja je također značajno produljeno.

Važno je potrebna pažnja

Ovaj proizvod može paralizirati disanje, a pacijenti koji uzimaju ovaj lijek trebaju koristiti umjetnu podršku disanja dok se spontano disanje u potpunosti oporavi. Budući da se ovaj proizvod uvijek koristi u kombinaciji s drugim lijekovima, može se pojaviti maligna hipertermija čak i u odsustvu poznatog induciranja lijekova tokom anestezije. Stoga bi kliničari trebali biti upoznati sa svojim ranim znakovima, čine jasnu dijagnozu i moći liječiti malignu hipertermiju prije svake anestezije. Indijske studije na životinjama pokazale su da rokuronijum bromid nije taloženje maligne hipertermije.

Hemijska imovina

Kristalizacija, talište 161 ~ 169 stepena. [] D {2}} 7 stepen (c =1 03, hloroform).

Koristiti

Mišićni relaksanti. Nepolaženi neuromuskularni blokatori. Koristi se kao rezidencija za vrijeme opće anestezije i rutinske trahealne intubacije u bolnicima i ambulantima, može opustiti skeletne mišiće tokom operacije i mehaničke ventilacije.

Skeletni mišićni relaksanti (nepopunite)

Mišićni relaksanti. Nepolaženi neuromuskularni blokatori. Koristi se kao dodatak sistemskim mazuim i rutinskim trahealnim intubacijom u bolnicima i ambulantima za opuštanje skeletnih mišića tokom operacije i mehaničke ventilacije.

Metoda proizvodnje

(2, 3, 5, 16, 17) -2, 3, 16, 17- Acetate (I) i tetrahidropirrole vodene rešenje refluksirane su za 1h da bi se dobilo 17- kemikalija keton (ⅱ) i natrijum borohidrid, a natrijum-borohidrid, koji su se miješali u metanol i svedeni na spoj (ⅲ). I morfijsko vodeno rješenje bilo je odgone za 3D za dobivanje spoja (ⅳ). Djelomično acetiliran, a zatim je reagirao sa allyl bromidom za proizvodnju proizvoda.

Sigurnosne informacije

WGK Njemačka: 3

Carina: 2934990002

Popularni tagovi: Rocuronium bromid skeletni mišićni opuštanje, Kina Rocuronium bromid skeletni mišićni opuštaji dobavljači, 8047-67-4., Амфотерицин В полиен бәшмәккә ҡаршы препараттар, Цизатракурийҙан тыш, Дидрогестерон перораль әүҙем прогестерон, Трабектедин, Тиротрицин антибиотик