Epothilone B antitumorne droge

Naziv engleskog jezika: Epothilone B

CAS broj: 152044-54-7

Drugo ime: Epothiloneb (EPO9 0 6); epothilonebhousestandard; epothiloneb (patupilone); (3s, 7s, 1 0 R, 11s, 12 -7, dihidroxy -8, dihidroxy {-7, 11-, 8,1 0, 12, 16- pentametil -3- -1- (2- Metiltijaz -2- En) -2- En) -2-, -2-, 17-, 17- dioxa-bicko [14.1.0] heptadecana -5, 9- Dione; e Pothiloneb (EPO906, patupilone); epothilone; (1s, 3s, 7s, 10s, 11s, 12s, 16r, e) -7, 1chemicalbook 1- D Ihydroxy -8, 8,10,12, 16- pentametil -3- (2- Metiltiazol -4- En {-1- En {-1- En {-1- En {-1- En {{ 49}} yl) -4, 17- dioxa-biciklo [14.1.0] heptadecane 9-, 9- Dione; patupilone (1s, 3s, 7s, 10s, 1 -7 dihidroxy 11-, 14,10,12, 16- pentametil 16- pentametil 16- mitil 16-, 11-. {76}} Metil -4-, -4, 17- dioxabicyclo [14.1.0] heptadecane -5, 9- Dione

Molekularna formula: C27H41NO6S

Molekularna težina: 507.68

Einecs broj: 604-822-6

Povezana kategorija

Mikrobni metaboliti; Farmaceutski intermedijaci; Antibiotici; Sirovine; Biohemijski reagens; Medicinske sirovine; Posrednik; Analitički standard reagensa; Ostali biohemijski reagens; Mali inhibitori molekula, prirodni proizvodi; Inhibitori; Chiral reagens; I međuvremeni i fine hemikalije i fine hemikalije; Farmaceutski; Sumporni i selenijum spojevi; Fermentativan; Sastojci; Farmaceutske sirovine; Medicinske sirovine; Hemijski reagens; Farmaceutske sirovine; API; Hemijska sirovina

Mol datoteka: 152044-54-7. Mol

Strukturna formula:

Talište: 95-97 stepen

Specifična rotacija: D 21-35 stepen (C =0. 7inMetanol)

Tačka ključanja: 68 {3}} 2 ± 55,0 stepena (predviđeno)

Gustina: 1.136

Skladištenje: Spremnik -20 stepen

Rastvorljivost: rastvorljiv u DMSO (do 40mg \/ ml) ili etanol (do 35mg \/ ml).

Predviđeni koeficijent kiselosti (PKA): 13,57 ± {2}}. 70

Obrazac: bijela do bijela čvrsta

Boja: bezbojna

Optička aktivnost (optikalnost): -35. 021 (metanol)

Biološki izvor: Sorangiumcellulosum

Stabilnost: Može se pohraniti u DMSO ili etanol rješenje u -20 stepen do 1 mjeseca.

Inchikey: qxrsdhaawvkzljlj-pvynadarnsa-n

CAS baza podataka: 152044-54-7

Uvod

Epothilone (Epothilone) je klasa makrolidnih spojeva, koji su prvi izveli 1993. godine G. Haofle i ostali njemačkog nacionalnog biotehnološkog centra (GBF). Ebormicin se može izolirati iz fermentacijskog juha mikserkterijskog podređenog celulusa, a njegove glavne grupe su Epothilonea i B.

Koristiti

EBOMYCIN B je organski sinteza srednji i farmaceutski intermedijar, koji se može koristiti u laboratorijskom istraživačkom i razvodnom procesu i procesu hemijskog farmaceutskog sinteze.

Biološka aktivnost

Patupilone (EPO9 0 6, Epothilone B) je paklaxel-like nalik na mikrotubule sa EC0.01 od 1,8 μm. Faza 2.

Ciljana tačka

Ciljana vrijednost

Tubulin 1,8 μm (EC 0 01)

(Test bez ćelija)

In vitro studija

Epothiloneb ima veću aktivnost od Epothilonea. Epothiloneb ima EC {{0}}} 01 od 1,8nm. Epothiloneb učinkovito je inhibiralo šireći proliferaciju u HCT116 ćelija sa IC50 od 0,8nm. Epothiloneb djeluje na KBV -1, KBV -1, Hela i HS578T ćelije, izazivajući hapšenje ciklusa ćelije i citotoksičan je sa IC50 u rasponu od 3nm do 92nm. Epothiloneb i PacLitaxel se konkurentno vežu za mikrotubule sa IC50 od 3,3 μm. 3.5nmepothiloneb djeluje na MCF-u -7 ćelije koje su preveli suxpress gfchemikalne knjižare - - Tubulin i potpuno inhibiraju dinamiku MicroTubulea. Istovremeno, Epothiloneb je izazvao mitotički uhićenje sa IC50 od 3,5nm. Epothiloneb djeluje na više mileloma (mm) ćelija, uključujući RPMI8226, U266, MM.1S, LR5 i MR20, direktno inhibiraju širiranje ćelija sa IC50 u rasponu od 1nm do 10nm. 10nmepothiloneb je također izazvao hapšenje ciklusa ćelije i apoptozu. Nedavne studije su pokazale da 5nm -100 nmepothiloneb djeluje na hey ćelije od raka jajnika, poboljšavajući antigen za poboljšanje površinske epitelne ambicije (EPCAM).

U Vivou Studiji

Epothiloneb je primijenjen na dozi od 2,5 mg \/ kg do 4mg \/ kg za miševe sa RPMI8226 ćelijskim cijepljenim tumorom, produžujući životni vijek hemijskih knjiga i inhibiraju rast tumora. Epothiloneb je također inhibirao rast tumora u miševima sa presađenim tumorima koji nose stanice raka prostate, uključujući du145 i PC3.

Koristiti

(-) -ebomicin B je mikrotubula (MT) stabilizacijski lijek izveden iz prirodnih sluznica bakterija Sorangiumcellulosum i je makrolidni antihotorski faktor. EPOB i EPOA imaju slične biološke karakteristike. Međutim, EPOB je bio 10 puta efikasniji od EPOA-e u MDR ćelijama (IC 50=2 nmformdrccrf-cem \/ vbl100cells) protiv p-glikoproteinskog izražavanja. (-) -eberomicin B sličan je Paclitaxel-u i može zamijeniti Paclitaxel u rastu ćelija. EPOB vodi do hapšenja ciklusa ćelije (IC 50=3. 5nm).

Sigurnosne informacije

WGK Njemačka 3

Carinski kod: 29419090

Popularni tagovi: Epothilone B antitumorni lijekovi, Kina Epothilone B Antitumorski dobavljači, 114870-03-0, 211915-06-9., 23110-15-80., Dalbavancin Antibiotici, Micfungin natrijum, Тирзпатид гипогликемик препараттар