Vancomicin hidroklorid uski spektar glikopeptidni antimikrobilni

Naziv engleskog jezika: Vancomycin hidroklorid

CAS broj: 1404-93-9

Molekularna formula: C66H77cl3N9O24

Molekularna težina: 1485.72

Einecs broj: 604-193-8

Povezana kategorija

Biohemijski reagens; Standardni proizvodi; Sirovina farmaceutskih razreda; Aktivni farmaceutski sastojci; Farmaceutske sirovine; Farmaceutske sirovine; Antibiotici; Antibiotici i alkaloidi; antibiotik; Mikrobni metaboliti; Uski spektar antibiotici za farmaceutske sirovine; Reagensi; Farmaceutska i hemijska industrija; Hemijski reagens; Biohemijski reagens visoke čistoće; Fina hemijska industrija; Medicinske sirovine; Sirovine; Neorganske kiseline; Farmaceutski sirovina i intermedijari; Biohemijski inženjering; Antibakterijski; Intermedijari i finehemikali; Farmaceutski; AntibiotizamAntimykotici; Glikopeptidentibiotici; Antibiotik; Antibiotici-zantibiotici; Antibioticintibiotici; ChemicalstructureClass; InterfereswithchellwallsynthesisspectrumohemikalnaOksaktivnost LZ; Mehanizmizgacija; PlantalTissueculture; L-zpharmacopeeia (USP); Corebioreagents; Pharmacopoeiaa-Zpharmacopoeia (USP); API; Vira-a; antibiotik; Hemijski reagens; Ostali hemijski proizvodi; Organske hemijske sirovine; Opći biohemijski reagens - antibiotici; Reagensi; Životinjske sirovine; Hemijske sirovine; Fine hemijske sirovine; Kliničke standardne supstance; Farmakopoealantibiotionsmore ... Zatvori ...; Istraživanje; Antibiotici; API-ovi; Pepptisinteza \/ antibiotici; Chiralreagents; Metaboliti i nečistoće; APIS

Mol datoteka: 1404-93-9. Mol

Strukturna formula:

Svojstva vancomicin hidroklorida

Melting point :>190 stepeni (dec.)

Specifična rotacija: [] D 20-30 ~ -40 ゜ (C = 1, H2O)

Tačka paljenja: 87 stepeni

Uvjeti skladištenja: 2-8 Stupanj

Rastvorljivost: H2O: 50mg \/ ml, bistro, žuto

Oblik: prah

Boja: bezbojna do svijetlo žuta ili smeđa

PH vrijednost: pH (50g \/ l, 25 stepeni): 2.5 ~ 4.Chemikalna knjižica5

Biološko porijeklo: Streptomices Orientalis

Rastvorljivost vode: topiv u vodi. Lagano rastvorljiv u metanolu, etanolu i dimetilsulfoksidu.

Osjetljivost: higroskopni

Merck: 13,9995

Brn: 3704657

Stabilnost: higroskopnost

Glikopeptidni antibiotici

Vancomycin hidroklorid je glikopeptidni antibiotik koji je hidroklorid vankomicina i bijelog ili bijelog kristalnog praha na sobnoj temperaturi. Njegov mehanizam djelovanja je vezati Alanyl Alanine do polistera za prekursorskog peptida osjetljivog bakterijskog ćelije sa visokim afinitetom, blokirati sintezu polimernog peptidoglikona koji čine zid bakterijskog ćelija, uzrokuju oštećenja ćelija. Pored toga, može se izmeniti i bakterijsko membranska propusnost i selektivno inhibirati RNA sintezu. Vancomicin hidroklorid ima snažnu baktericidnu akciju protiv gram-pozitivnih bakterija, stafilokoka aureus, stafilokokuskim epidermidisom, streptokokunim pyogenes, streptokokunom pneumonije i tako dalje. Takođe ima određeni antibakterijski učinak na anaerobnu streptokoku, clostriduum antracis, actinomices, bacillus dipthetheriae, gonokok, streptococcus viridiae, streptococcus bovis, streptokockus faecalis itd. Nije u skladu s većinom gram-negativnih bakterija, mikobakterijuma, riketsiella, Klamidija ili gljivice. Klinički je pogodan za liječenje infekcija uzrokovanih stafilokokomvima otpornim na meticilin i ostale bakterije: sepsi, infektivni endokarditis, osteomijelitis, artritis, pneumonija, peritonitis, meningitis, pseudomembranski enteressis, koža i meko tkivo Infekcije. Enterokoknski endokarditis i CoryneBaterium (diffterokva) prvi su izbor za liječenje endokarditisa kod pacijenata s alergijom za penicilin.

Vancomycin

Vankomycin pripada klasi polipeptidnih antibiotika. Glikopeptidni antibiotici iz streptomikorientalisa ili amycolatopsisorientalis. Krajem 1950-ih, lijek je razvijen zbog svog dobrog učinka na stafilokok otporan na penicilin i postao moćan antibiotik "Trump Card" za G + otporne bakterije, poput stafilokoka aureus, streptokokuski pjogeni, streptokokuni pneumoniae i tako dalje. Kasnije, zbog otkrića njegove veće toksičnosti, zajedno s manje toksičnom anti-staphylokoknom polu-sintetičkom penicilijum-hemijskim knjigama i cefalosporinom navedeni su 1960-ih, a problem otpornosti na lijekove u to vrijeme nije baš akutan, tako da je njegova primjena ograničena. Posljednjih godina, zbog povećanja infekcije stafilokokuna sredstva otpornog na meticilinski (MRSA), infekciju epider-epiderma otpornog na meticilinski (MRSE) i otkriće da je clostridium difficil (CD) glavni prouzrokujući pseudomembranski enteritis pridruženog antibioticima, primjena Vancomicina se povećava. Ponovno je uspostavio poseban status Vancomicina u kliničkoj praksi, a međunarodni antibiotički stručnjaci pohvali kao "poslednju liniju odbrane za ljudska bića koja će se baviti vatrostalnim sovama otpornim na lekove" od 1990-ih.

Prema rezultatima nekih literatura i distribucije trenutnih kliničkih sojeva otpornih na lijekove, Vankomycin je preferirani lijek za bolesti uzrokovane MRSA i MRSE infekcijom. Vankomycin je takođe sasvim pozitivan za liječenje dijareje povezane sa CD-om ili pseudomembranskog enterijesa, posebno u kritički bolesnim pacijentima. Pored toga, rijetka penicilin g otporna na pneumokoknu infekciju i teška infekcija uzrokovana CoryneBaterijum JK-a otpornom na penicilin, Vankomycin je također vrhunski proizvod.

Budući da Vankomycin ima dobar učinak na bolesti uzrokovane raznim bakterijama otpornim na lijekove, njegova prodaja na tržištu povećana je iz godine u posljednjih 10 godina. Godišnja stopa rasta međunarodnog tržišta Vancomicin održavana je u posljednjih nekoliko godina u posljednjih nekoliko godina, a u posljednje dvije godine porasla je na 5-6%. Prema antibiotičkim stručnjacima, globalna ukupna proizvodnja vancomicina u prosjeku je u prosjeku 20-25 tona godišnje u 1990-ima, a porasla je na 30 tona 1999. godine.

Farmakokinetika

Oralna malabsorpcija, intravenska uprava može se široko podijeliti u većini tkiva i tekućine širom tijela. Vrhunske koncentracije krvi od 500mg \/ l i 1g \/ l bile su 10-30 mg \/ l i 25-50 mg \/ l, respektivno.

Obim raspodjele ovog lijeka bio je 0 43-1. 25l \/ kg. Efektivna antibakterijska koncentracija može se postići u serumu, perikardu, pleuri, peritoneumu, ascitesu i sinovijskoj tečnosti, ali ne i u žuči Hemijskih knjižica. Vancomicin hidroklorid tranzitira posteljinu, ali ne brzo prelazi normalnu krvnu cerebrospinalnu barijeru, a može prodrijeti u cerebrospinalnu tekućinu i dostići efikasne antibakterijske koncentracije kada su meninci upaljeni.

Stopa vezivanja proteina ovog lijeka bila je oko 55%. Poluživot eliminacije u odraslima prosjeci prosjeci 6 sati (4-11 sati) i može se proširiti na 7,5 dana u teškom bubrežnom insuficijenciji. Djeca oko satova 2-3. Lijek se metabolizira jetra, oko 80% -90% hemikalije izlučuje se u izvornom obliku kroz bubreg u roku od 24 sata, a mali iznos izlučuje se žuči i mlijekom. Hemodijalizi ili peritonealna dijaliza ne mogu učinkovito očistiti lijek; Međutim, prijavljeno je da krvna perfuzija ili filtriranje krvi mogu poboljšati odobrenje.

Upute za administraciju

1. Ovaj lijek ima snažnu iritaciju tkiva i nije pogodna za intramuskularnu ili intravensku injekciju; Propuštanje tečnosti treba izbjegavati što je više moguće tokom intravenske infuzije.
2. Da bi se smanjila učestalost neželjenih reakcija (kao što su "sindrom crvenih vrata" i tromboflebitis), stopa intravenske infuzije ne bi trebala biti prebrza, a vrijeme svake infuzije trebala bi biti najmanje 1 sat.
3. Prilikom liječenja stafilokoknog endokarditisa, tok liječenja ne bi trebao biti manji od 28 dana.
4. Vancomicin hidroklorid kontraindiciran s kloramfenikom, heparinom, aminofilinom, natrijum bikarbonatom, steroidnom, meticilinom, lijekovima koji sadrže teške metala, alkalnim rješenjem itd.
5. Upravljanje predoziranjem: Prekomjerna upotreba varhomicinskog hidroklorida može izazvati oliguriju i zatajenje bubrega. Uprava uključuje: (1) simptomatski i podržavajući tretman. (2) rutinska hemodijalizacija i peritonealna dijaliza neefikasna su u uklanjanju droga; Međutim, hemoperfuzija ili hemofiltracija mogu povećati čišćenje droga.
6. Priprema rešenja: (1) Priprema oralne tečnosti: Svaka boca koja sadrži 5 {{1 {0}} razblažena je destiliranom vodom kako bi se napravila rastvor od 500 mg \/ 6ml za oralnu potrošnju. Oralna tečnost može se pohraniti 14 dana u hladnjaku u 4 stupnju. (2) Priprema intravenske rešenja za infuziju: ① Za povremena infuzija, otopina se priprema sa 500mg medicine i 10ml vode, a zatim dodaje u 5% ubrizgavanje glukoze ili 0,9% natrijum-hlorid u infuziju hemijskih knjiga, tako da se razblaže na manje od 5mg \/ ml, a zatim se izvrši infuzija. Najmanje 60 minuta za dozu od 500 mg ili 100 minuta za dozu od 1000 mg. Za pacijente koji trebaju ograničiti količinu tekućine, maksimalna koncentracija može biti 10 mg \/ ml. ② Za kontinuirano intravensko infuziju treba dodati dozu od 1 do 2G u dovoljnu količinu od 5% ubrizgavanja glukoze ili 0,9% natrijum-hlorida ubrizgavanja.
7. Održavanje kod pacijenata s bubrežnim disfunkcijom izračunava se na sljedeći način: doza za održavanje (MD \/ D) =150+ (15 x klirens za kreatin pacijenta ML \/ min).
8. Vrhunska koncentracija ne smije prelaziti 25 ~ 40UG \/ ml, a koncentracija korita ne smije biti veća od 5 ~ 10Ug \/ ml. Viši od 60 godina \/ ml je toksični raspon. Ako se koncentracija krvi ne može nadgledati, prilagoditi dozu prema klirensu kreatinina.

Neželjena reakcija

Klinički, glavne neželjene reakcije vancomicinskog hidroklorida su sljedeće:

Ototoksičnost: Može se pojaviti tinitus ili uho punoće, gubitak sluha ili gubitak, oštećenje slušnog živca. Posebno se lako pojavljuje kada se koristi u velikim dozama, duže vrijeme, starije ili kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom.

Nefrotoksičnost: uglavnom oštećuju bubrežne tubule. Proteinurija i Tubularia mogu se pojaviti u ranoj fazi, a zatim Hematuria i Oligurija. Teški slučajevi mogu dovesti do zatajenja bubrega. Posebno se lako pojavljuje u velikim dozama (koncentracija krvi više od 60 do 100mg \/ l), duže vrijeme starije ili osobe sa bubrežnim insuficijencijom.

Alergija: "sindrom crvenih vrata" može se pojaviti u malom broju pacijenata sa brzim, visokoj intravenskoj administraciji doze. Prisutan sa hladnim ili groznicama, nesvješćujem, svrbežom, mučninom, povraćanjem, tahikardijom, osip ili ispiranje lica; Crvenilo ili trnce u vratu, gornjim tijelom, leđima i rukama (zbog izdanju histamina), povremeno sa hipotenzijom i simptomima nalik na udarcem. Incidencija je bila veća od Norvanskog i Teikoplanina.

Lokalna reakcija: Teška bol na mjestu ubrizgavanja može se pojaviti tokom intramuskularne ili intravenske administracije, što može dovesti do tromboflebitisa u teškim slučajevima.

Gastrointestinalni trakt: oralna uprava može imati mučninu, povraćanje i loš dah.

Koristiti

Uski antibakterijski spektar, uglavnom efikasan protiv gram-pozitivnih bakterija

To je uski spektar antibiotik, koji je samo učinkovit protiv gram-pozitivnih bakterija, poput hemolitičkog streptokoka, pneumokoka, gonoskoka i enterokoka, itd. I osjetljivi na stafilokoku na lijekove otporne na razinu. Njegov mehanizam djelovanja je inhibirati sintezu bakterijskog zida ćelije, koji se uglavnom veže na bakterijsku staničnu zidu, a određene aminokiseline ne mogu ući u glikopeptide na zidu ćelije.

Sigurnosne informacije

Opasna roba Mark: XI

OPASNOST Kategorija Kod: 43-42

Sigurnosna uputstva: 36 \/ {1}} \/ 25-22-36

WGK Njemačka: 2

F:8-10-21

Carinski kod: 29419090

Toksičnost: LD50 u miševima (mg \/ kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 oralno (Anderson)

Popularni tagovi: Vancomicin hidroklorid uski spektar glikopeptidni antimikrobilni, Kina Vancomicin hidroklorid uski spektar glikopeptidni antimikrobilni dobavljači, 127785-64-2, 64228-81-5., 8047-67-4., Амикацин сульфаты, Феррик карбоксимальтоза анемияһы препараты, Фуросемид — ҡөҙрәтле диуретик