Vonoprazan Fumarate Lijekovi protiv želučane kiseline

Naziv engleskog jezika: vonoprazan fumarate

CAS broj: 1260141-27-2

Molekularna formula: C21H20FN3O6S

Molekularna težina: 461.4634032

Einecs broj: 250-635-4

Povezana kategorija

Standardni uzorak sirovine; Membranski transport \/ jonski kanal; Antacid; ION kanal; Transport membrane; Standardni proizvod - Kontrolni proizvod nečistoća; Gastrointestinalni trakt; Mali inhibitori molekula, prirodni proizvodi; Farmaceutske sirovine; Sirovine; Vonoprazan; Aktivni molekul; API; Farmaceutska srednja hemikalija; Mali inhibitor molekula; Inhibitori; Hemijske sirovine; Medicinske sirovine; Vonorazan Fumarate Intermediate; Konvencionalni proizvodi; Vonorazan intermedijar; Hemijski intermediji; Sastojci; Referenca nečistoće; Farmaceutska hemijska sirovina; Proizvodi sa slikama; Probavni sistem; Hemijski reagens

Mol datoteka: 1260141-27-2. Mol

Strukturna formula:

Vonorazan svojstva fumarata

Skladištenje: Spremnik -20 stepen

Rastvorljivost: Netopljivi u vodi; Netopljivi u etanolu; Veći ili jednak 18,9 mg \/ ml u DMSO-u

Obrazac: Čvrsta

Inchikey: rogshyhkhpccjw-wlhgvmlrsa-n

SMILES: N1 (s (c 2= cc=c2) ({6}} o) C (c 2= cc=cc {{{ 9}} C2F)=CC (CNC)=C1.C (O) (= O) \/ C=C \/ C (O) {16}} O

Lijekovi protiv kiseline

Vonoprazan Fumarate (Tak -438, vonoprazan fumarate) je nova oralna lek protiv kiseline koju je uveo Takeda Pharmaceutical u saradnji sa Pharmaceutskim saradnikom.

Registracija klasifikacija

Hemijski lijek 3.1 klasa

[Indikacija] za liječenje erozivnog jednjaka, čir za gastrični čir i duodenalni čir.

28. februara 2014., Takeda je podnio novu aplikaciju za lijekove (NDA) za vonoprazan (Tak -438) u japanskom Ministarstvu rada, zdravlja i blagostanja (MHLW), koji se temelji na dobrim podacima iz Kliničkog ispitivanja Faze III. Takeda je u Japanu sprovela nekoliko faza kliničkih ispitivanja u Japanu da istraži efikasnost TAK {-438 u erozivnom jednjaku, čir za gastrični čir, čir daodenala i indikacije ekrani za iskorjenjivanje helikobacte. U kliničkim ispitivanjima u usporedbi s trenutnim inhibitorima protona (PPIS), vonorazan (TAK {{-438) nema metabolizam CYP2C19, tako da je u kliničkoj ispitivanju pokazao čir na duodenala, iskorjenjivanje helikobacter-a i drugih ljekovitih efekata i imaju dobru toleranciju i imaju dobru toleranciju i sigurnost.

26. decembra 2014. godine, vonoprazanfumarat (Tak -438, vonoprazanfumarate) odobren je za marketing u Japanu (u okviru trgovačkog imena TakecabchemicaBook) za liječenje bolesti povezanih sa kiselinom. U usporedbi s tradicionalnim nepovratnim inhibitorima protona (npr. Omeprazol, Esomeprazol itd.), Fumarate Wonolazan (TakeCab) ima sljedeće prednosti:

① Brzi početak, prvi dan uprave postići će maksimalnu efekt inhibicije kiseline;

② usmena administracija, a ne na oštećenja želučane kiseline, nema potrebe da se enteric administratorski obrazac;

③ Može se koristiti za poboljšanje fenomena proboja kiseline noću.

Farmakološka akcija

Vonorazan Fumarate (Tak -438) blokator konkurentnog kiseline (K +), reverzibilan je inhibitor pumpe za proton, nakon ulaska u ljudsko tijelo, u posljednjem koraku izlučivanja kiseline u bezumnom zidu Hemikalija, inhibirajući atpaze (protonska pumpa), izlučivanje želudačne kiseline se prekida. Da bi se postigao efekt inhibicije kiseline, ovaj proizvod ima snažnu i trajnu inhibiciju izlučivanja želučane kiseline.

Trenutno su u Japanu inhibitori protona (PPIS) široko propisani za prvu liniju tretmana kiselih bolesti. Međutim, PPI ne pruža uvijek dovoljnu efikasnost, a inhibicijski učinak sekrecije gastrične kemijske kiseline može se razlikovati od osobe do osobe, jer CYP -2 C19, proteini koji se bavi METABOLIZmom, kodira genetski polimorfni u različitim pojedincima.

Međutim, Tak -438 ne metabolizira se prvenstveno CYP2C19, a TAK -438 inhibira protonsku pumpu bez kiseline. TAK -438 ulazi u stomak u visokim koncentracijama i ima najveći inhibitni efekat kada se prvi upravlja, a efekat traje 24 sata.

TAK -438 je stabilan u kiselini, a brzo vršenje formulacija je lako dostupno, bez potrebe za optimizacijom formulacijskog dizajna (npr. Enterični premaz), a razlika u efikasnoj dozi u različitim pacijentima nije značajna. Na osnovu ovih prednosti, očekuje se da će TAK -438 postati novi terapeutski agent za rješavanje trenutnih problema u liječenju bolesti povezanih sa kiselinom.

Ove informacije uređuju Xiao Nan of Hemigeokbook.

Klinička evaluacija

1. U usporedbi s tradicionalnim inhibitorom protonskog pumpe Lansoprazola, vonoprazan djeluje konkurentno i obrnuto inhibiraju k + u protonskoj pumpi. Klinički i životinjski eksperimenti pokazali su da sevoprazan djeluje brže i snažnije povećava pH od blokatora PPI ili H2. Hemikalija može brzo ublažiti simptome probavnog trakta, obnavljati enzimsku aktivnost nakon probave i smanjiti neželjene reakcije. Nekoliko kliničkih ispitivanja potvrdilo je da Vonorazan ima značajne terapijske efekte na erozivne ezofagitis, prevenciju i tretman želuca i duodenskih čiraca, te iskorjenjivanje Helicobacter Pylori kao tretman prvog reda, a veće efikasnošću od lansoprazola i manje neželjenih reakcija.
2. Vonorazan ima visoku lipofilnost i visoku konstanta disocijacije i može biti efikasan u kiselim okruženjima bez kiselog aktivacije. Vonorazan inhibira protonsku pumpu bez kiseline aktivacije, a visoka koncentracija hemijskih knjižica u stomak proizvodi najveći inhibicijski učinak na prvu administraciju i traje 24 sata. Vonorazan je stabilan u kiselini, a može brzo povećati pH vrijednost u stomaku, vršići efekat kiseline.
3. Na terapijskoj dozi, vonorazan ima malo učinka na druge enzime, malog utjecaja na fiziološku funkciju tijela, dobru sigurnost i lakše tolerirati. Tradicionalni PPI metaboliziraju CYP2C19, dok Hemigeok ne metabolizira uglavnom CYP2C19. Učinkovitost i efikasna doza Hemijske knjige nisu značajno različita u različitim pacijentima, što može bolje ispuniti individualizirane režimu lijekova pacijenata.

Indikacija

Fumarate Fumarate tablet je roman suzbijanje kiseline koju je izvorno razvio Takeda Farmaceutical za liječenje bolesti povezanih sa kiselinom. To je uključivalo refluksuzofagitis (re), čir za želucu, čir daodenala, prevencija recidiva čira na želucu ili duodenalnog čir za vrijeme liječenja aspirin ili NSOODIOidna anti-upalna hemijska knjiga i iskorjenjivanje H. pylori. Eraktacija helikobacter pylori, adjuvant tretman sledećih bolesti: čir za gazme, čir daodenala, limfoma želuca, idiopatska trombocitopenična purpura, rani gastrični karcinometri, helicobacter pylori infekcija gastritis.

Popularni tagovi: Vonoprazan Fumarate Lijekovi protiv želučane kiseline, Kina Vonoprazan Fumarate antiširistički dobavljači, 1050477-31-0., 1405-89-6., 54-31-9., 61036-62-2, Caspofungin acetat, Entecavir monohidrat