Trabectin antitumorski lijekovi

Naziv engleskog jezika: trabectin

CAS broj: 114899-77-3

Molekularna formula: C39H43N3O11S

Molekularna težina: 761.84

EINECS broj:

Povezana kategorija

Apoptoza ćelija; Farmaceutske sirovine; Reagens za naučna istraživanja; Kućne hemikalije; Opći biohemijski reagens - prirodni proizvodi; Sirovine; Farmaceutske sirovine; Hemijski reagens; Amini; HemikalijaKeterocikli; Intermedijari i finehemikali; Farmaceutski; API

Mol datoteka: 114899-77-3. Mol

Strukturna formula:

Melting point: >143 stepena (dec.)

Specifična rotacija: D 25+114 stepen (C {1}}. 1InMetanol)

Gustina: 1,55 ± {2}}. 1g \/ cm3 (20ºC760TORR)

Uslovi skladištenja: - 20 Stupanj cfreecheMemilBookzer podnentatmosfera

Rastvorljivost: rastvorljiv u kloroformu (malo), metanol (malo)

Koeficijent kiselosti (PKA): 9,73 ± 0. 40 (predviđeno)

Obrazac: Čvrsta

Boja: svijetlo žuta do guste žute

Optička aktivnost: -53. 824.5 (CHCL3)

Inchikey: pkvrcirhqmsyjx-hahylzasna-n

Koristiti

Tribetidin je alkilivni agent za pacijente s neresektivnim ili metastatskim liposarkom ili leiomiosarkom koji su dobili antraciklin - koji sadrže režim.

Tribetidin, novi lijek za liječenje mekog tkiva Sarcoma

23. oktobra 2015. godine, američki FDA odobrio je drogu iz Janssena, podružnica Johnsona & Johnsona, kroz put prioriteta odobrenja, pod trgovinskim imenom Yondelis. Za liječenje neresektivne ili metastatske Liposarcome Hemigeok-a i Leiomiosarcoma kod pacijenata koji su dobili hemoterapiju koja sadrže antraciklin. Tribedidin, citotoksični alkilirajuće sredstvo, EMEA je prvi odobrio EMEA 2007. za liječenje naprednog mekog tkiva Sarcoma. Kasnije je odobreno za liječenje ponavljajućeg raka jajnika u Europi i Kanadi. Proizvođači su Zeltija, španska biotehnološka kompanija, Andjohnson & Johnson iz Sjedinjenih Država.

Biološka aktivnost

Trabectin (Ecteinascidin743; ET -743) je tetrahidroisokinolin alkaloid sa moćnim antitumorskim aktivnostima, izoliranom iz ecteinascidiatbinata. Trabectin se veže na male Sulci iz DhemicalBookna, blokira transkripciju proteina izazvanih stresom, izaziva DNK cijepanje i apoptozu u ćelijama raka i povećava se proizvodnja ROS u McF-u -7 i MDA-MB -453. Trabectin se može koristiti u istraživanju mekog tkiva sarkom i raka jajnika.

Ciljana tačka

IC5 0: 0,1 nm (MX -1 Ćelije), 1,5 Nm (MCF7 ćelije) i 3,7 Nm (MCF7 \/ DXR ćelije) reaktivne vrste kisika (ROS)

Apoptoza

In vitro studija

Trabectin (i {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{4} sati; MCF7 ćelije) ćelije za liječenje akumuliraju u kasnim s G2 fazom. Trabectin (Ecteinascidin 743) inhibira rast ćelija MX -1, MCF7 i MCF7 \/ DXR ćelija sa IC 50 vrijednosti od 0,1 Nm, 1,5 Nm i 3,7 Nm, respektivno. Trabectin inducira citotoksičnost i apoptozu u oba raku dojke u vremenu i koncentraciji ovise o načinu. Izraz molekula za reprezentaciju smrti, staza - R1 \/ DR4, TR5, FAS \/ TNFRSF1A, TNF RI \/ TNFRSF1A i FADD značajno su povećani za 2. 2-, 11. 0- i 4. 0- preklopite lečenjem trabektin u Mcf -7 Ćelije. U ćelijama MDA-MB-a, mitohondrijskim stazom povezanim sa apoptotičkim proteinima, loš, citohrom c, smac \/ diablo, i cekave kaspaze -3 izraze nalaze se za 4. 6-, 4. 5- i 4. 4- preklopi i izraz anti-apoptotičkih proteina BCL -2 i BCL-XL se smanjuju za 4. 8- i 5. 2- Sklopi se u ćelijama MDA-MB -453. In vitro tretman sa necitoksičnim koncentracijama trabektina selektivno inhibira proizvodnju CCL2, CXCL8, IL {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{ili PTX3 po miksoidnim liposarcoma (MLS) primarnim tumorskim kulturama i \/ ili mobilnim linijama. Analiza ciklusa ćelija

Linija ćelije: MCF7 ćelije

Koncentracija: 10 nm

Vrijeme inkubacije: 24 sata, 48 sati, 72 sata

Rezultat: doveo je do izraženog SG 2- m akumulacije.

U Vivou Studiji

Protresect (et -743; 30-50 UG \/ kg; svaka tri dana; tretman ženski athimski goli miševi povećava efekte antitumara u Nude Mice-u MX -1 mamarni karcinom Xenografti bez povećanja toksičnosti. Model mišem ksenografskim misem ljudskim miksoidom Liposarcoma (MLS) prikazuje označeno smanjenje CCL2, CXCL8, CD-ove makrofage, CD-a, CD {31+ tumorske plovila, te djelomično smanjenje PTX3 nakon tretmana.

Životinjski model: ženski atimički goli miševi koji nose NU \/ NU gene (5-6 sedmice stare, 18-20 g) ubrizgava se sa MX -1 ćelijama

Doziranje: 30 UG \/ kg, 40 ug \/ kg, 50 ug \/ kg

Administracija: intravensko ubrizgavanje; svaka tri dana

Rezultat: Povećao je efekte protiv antitumara u Nude Micea noseći MX -1 mamarni karcinom Xenografti bez povećanja toksičnosti.

Popularni tagovi: Trabectin antitumorski lijekovi, Kina Dobavljači lijekova za antitumoru, 119302-91-9., 910463-68-200., Caspofungin acetat, Цизатракурийҙан тыш, PIMECROLIMUS Antintalna, Тиротрицин антибиотик