Opis proizvoda

Ime engleskog jezika: Ampfotericin B

CAS broj: 1397-89-3

Solubilizirano; Ampfotericin B, rastvorljiv

Molekularna formula: C47H73NO17

Molekularna težina: 924.08

Einecs broj: 215-742-2

Povezana kategorija

Medicinske sirovine; Mikrobni metaboliti; Reagens za naučna istraživanja; Referentni proizvod, standardni proizvod; Biohemijski reagens; Enzimi; Antibiotici, alkaloidi; Genomics i molekularna dijagnostika; Različiti hemijski reagens; Mali inhibitor molekula; Antibiotici; Mali inhibitori molekula, prirodni proizvodi; Antibiotici; Medicinske sirovine; Originalni materijal za hemijenac; Farmaceutska i hemijska industrija; Hemijski reagens; API; Farmaceutske sirovine; Sastojci; Sintetički antimikrobni lijekovi; Hemijski reagens; Farmaceutske sirovine; Hemijske sirovine; Hemijski reagens - istraživački reagensi; Farmaceutske sirovine; Fine hemijske sirovine; Reagens; Opći biohemijski reagens - antibiotici; Životinjske sirovine; RaceLanaTuralProducts; Antibioticexplorer; Farmaceuti; Amtoaqantibiotici; MLS; A; Abeceda; Antibiotik-fantiotici; Antibiotik-fantiotici; antifungalantibiotici; Chemchem; Chemchem IcalBookCuctureClass; InterfereswithCellMembranePermiority (ionofores) Antibiotici; mehanizme; poliene; reagensivnost; antifrumofaktivnost; ANTIVAL; Abelcet; Anibiotik; inhibitori; 1397-89-3; Biološki reagens; Referentna supstanca

Mol datoteka: 1397-89-3. Mol

Strukturna formula:

1 -

Nekretnine amfotericina B

Melting point: >170 stepeni

Specifična rotacija: D {0}} Stupanj (kiselicdmf); 33.6 stepeni NMethanolichcl (0,1)

Tačka ključanja: 804.34 stepen (hrabrost)

Gustina: 1.34

Indeks refrakcija: 1.5280 (procjena)

Uvjeti skladištenja: 2-8 Stupanj

Rastvorljivost: sterilna voda: 20 mg / ml kao rešenje za pohranu. Rješenje za pohranu treba biti pohranjeno u -20 stepeni. Čuvati u 37 stepeni 3 dana.

Faktor kiselosti (PKA): PKA ~ 5.7 (DMF / H2O) (neizvjestan)

Oblik: prah

Boja: ljepljiva žuta

Rastvorljivost na vodi:<0.1g/100mLat21ºC

Senzibilitet: vlaga i lagano osjetljivo

Merck: 13.590

Brn: 78342

Stabilnost: stabilna, ali može biti osjetljiva na svjetlost. Nekompatibilan sa jakim oksidantima.

Inchikey: apkfdsvgjqxuky-inpoywnpsa-n

CAS baza podataka: 1397-89-3 (CAS baza podataka) EPA

Hemijske informacije: Ampfotericin B (1397-89-3)

Upotreba i sinteza amfotericina b

Poliene antifungalni antibiotici

Amphotericin B, poznat i kao LushanMycin, je polienski antifungalni antibiotik izoliran iz streptomicododosusa. Ista je supstanca kao i LushanMyCin proizveden od tla planine Lushan u provinciji Jiangxi 1974. godine. Ima značajan inhibicijski učinak na Cryptococcus Neoformas, Bacillus Brasiliensis, Histoplasma Capsulatus, Pleurospora Schenckeri, Candida Alba i neke nokardije. MIC je uglavnom 0 2-0 5 ugljen. Molekularni sastav amfotericina B je makrolid koji sadrži 7 pari konjugiranih dvostrukih veza kao liganda i deoksiamino-hekzoza mikozamina kao šećerne grupe, koji je povezana s konstrukcijom amino grupe i karboksilne grupe. Izgled je žuti ili narandžasto-žuti prah, bez mirisa ili gotovo mirisa, bez ukusa, bezvlačenja vlage, lako se uništava na suncu. Postepeno se raspada iznad 17 0 stepena i nestabilno je u 37 stepeni. . Rastvora se u dimetil sulfoksidu, blago otopljen u dimetilformamidu, vrlo blago otopljen u metanolu i nerastvorljivog u vodi, bezvodnom etanolu, hloroformu ili etru. Sol se može formirati u neutralnim ili kiselim medijima, njegova rastvorina na vodi se povećava, ali antibakterijska aktivnost se smanjuje. Deoksiholatni kompleks je svijetlo žuti prah, koji može formirati koloidno rješenje u vodi i može se koristiti za ubrizgavanje. Hemijska knjiga može održavati dugoročnu stabilnost pod suvim, tamnim i hladnim uvjetima skladištenja, ali njegova vodena otopina ne smije biti veća od 24 sata na sobnoj temperaturi, a može se pohraniti samo u 4 stupnju za jednu sedmicu. Antibakterijski učinak bio je najjači na pH6.0 ~ 7.5 i oslabljen u niskom pH. Njegov antibakterijski mehanizam je taj što se može vezati za Ergosterol na gljiviljskoj ćelijskoj membrani, što rezultira oštećenjem ćelijske membrane, povećanu propusnost i smrt unutarćelijskih supstanci. Bakterije su neefikasne jer ne sadrže ergosterol na svojim ćelijskim membranama. Ovaj proizvod nije lako apsorbirati oralno, a efektivna koncentracija krvi može se održavati više od 24h nakon intravenske infuzije. Ne prelazi lako prelaze krvne mozga. Amphotericin B je gotovo efikasan za većinu gljivica, sojev za lijekove su rijetki, a cijena je i dalje prikazuje visoku praktičnu vrijednost u kliničkoj primjeni i zbog groznice, prehlade, mučnine itd.), Promocija i primjena amfotericina B uvelike je ograničena. Da bi se smanjile neželjene reakcije, u inostranstvu su razvijene tri lipomalne formule amfotericina B u inostranstvu: amfotericinski B Liposome, amfotericinski B Liposome Complex (ABLC) i amfotericinski koloidni disperzing (ABCD). Podaci o istraživanju pokazali su da su tri oblike doziranja značajno smanjila toksičnost amfotericina B, a osigurava antifungalna aktivnost, posebno učestalost bubrežne toksičnosti, što nije samo poboljšalo toleranciju pacijenata, već je osigurao i efikasnost lijekova.

Farmakološka akcija

Amphotericin B u kombinaciji sa ćelijama i lipidnim alkoholom (gljivica na sterolu), što rezultira promjenama membranske komponente, kalijski joni i druge komponente, uništite normalan metabolizam gljivica i inhibitne rastom, proizvodnje celije za hemijsku defeku, što je rezultiralo smrti kalupa. Budući da ćelije membrana bakterija ne sadrže ergosterol, ovaj lijek ne inhibira ili ne ubija bakterije. Na ćelijskoj membrani ljudske i životinje, holesterol je glavna komponenta, a holesterol ima određeni afinitet sa amfotericima B, pa ima određenu toksičnost ljudskom tijelu.

Farmakokinetika

Loše je apsorbiran i nestabilan kroz gastrointestinalni trakt. Na početku liječenja, amfotericin B1 ~ 5mg ubrizgavao se intravenski, a vrhunska koncentracija krvi bila je 2-4 mg / l kad je postepeno povećana na 0. 65mg / kg dnevno. Poluživot eliminacije krvi je oko 24 sata. Stopa vezivanja proteina bila je 91% ~ 95%. Koncentracija droge ovog proizvoda u pleuralnom tekućinu, asciteta i sinovijskom tekućinom obično je manje od polovine koncentracije krvi istovremeno, a koncentracija droge u bronhijalnim sekrecijama također je niska. Najveća koncentracija ovog proizvoda pronađena je u tkivu bubrega, jetre, slezine, nadbubrežne žlijezde, pluća, štitnjače, srca, skeletnog mišića, gušterača i tako dalje. Ovaj se proizvod polako izlučuje u tijelu kroz bubreg, oko 2% do 5% primijenjene doze svakodnevno se ispušta u prototipu, a 40% upravljane doze izlučuje se u urinu u roku od 7 dana. Izlučivanje u urinu nastavljeno je najmanje 7 tjedana nakon povlačenja, s povećanim izlučivanjem lijeka u alkalnom urinu. Ovaj proizvod nije lako očistiti dijalizom. Informacije koje sastavljaju Hemikalija.

Indikacija

Amphotericin B prvi je izbor za duboku gljivičnu infekciju i ima širok spektar antifungalnih sredstava. Ima inhibicijski učinak na Cryptococcus, Coccidioides, Candida Albice, Blastomice itd. I ima baktericidni efekat u visokoj koncentraciji. To je efikasan lijek za liječenje duboke gljivične infekcije. Glavne kliničke oznake su sljedeće:

① Liječenje kriptokokoza, sjevernoameričke Blastomikoze, distribuirano kandidijaza, kokcidioidoza, histoplazmoza.

② Tretiranje mucnjikoze uzrokovano nogom, plugovima, endomiecima i žabenicama.

③ Tretiranje sporotrihoze uzrokovano Sporotrichothrix ShencheMicalinsis.

④ Liječenje aspergiloze uzrokovano aspergilozom fumigatum.

⑤ Topicalna priprema pogodna je za pigmentu, infekciju gljivične kože nakon opekotina, respiratorni kandida, aspergillus ili Cryptococcus infekcija, gljivični čir rožnice.

Hemijska imovina

Blijedo žuti do narandžasto-žuti orah kristal ili prah. Nerastvorljiv u vodi, etanol, topljiv u kiselom DMF-u, DMSO, blago topiv u DMF-u, kiseli ili alkalnim vodenim vodom koji sadrže niske alkohole. Bez mirisa, gotovo bez ukusa. Lako uništen laganom, toplinom i kiselinom.

Koristiti

Proizvod ima snažno inhibiciju ili ubijanje utjecaja na različite gljivične infekcije, poput Cryptococcus Neoformama, Candida Albicans, Histoplasma Capsulatus, Odontococcus dermatitis, Sporotrichia Schenckii, sluznica i kokcidioidi. Uglavnom se koristi kao prvi izbor za duboke gljivične bolesti.

Amphotericin B je polienski antifungalni lijek. Ovaj proizvod se kombinira sa sterolima na membrani gljivične ćelije, dovodi do propuštanja kalijumskih jona, nukleotida, aminokiselina itd. U bakterijskim ćelijama, uništava normalan metabolizam i igra antibakterijsku ulogu.

Metoda proizvodnje

Koristeći StrepTomyces noći soj kao naprezanje, provedena je tekuća duboka fermentacija u tečnom mediju koja sadrži ugljikohidratni i organski izvor dušika, a amfotericin je izvučen iz fermentacijske hemijskog rješenja kada je postignuta ekvivalentna sitnica. Amphotericin sadrži dvije komponente, komponentu je manje toksična, slaba anti-gljivična akcija, koja se ne koristi u kliničkoj upotrebi, B komponenta je jak, zvani Amphotericin B.

Kategorija

Toksična supstanca

Klasifikacija toksičnosti

Vrlo toksičan

Akutna toksičnost

Ven-- Rat LD50: 11,3 mg / kg; Peritonealna šupljina - miš LD50: 27,74 mg / kg

Karakteristike opasnosti

Zapaljiv; Toplina proizvodi toksične dimenzije dušičnog oksida

Karakteristike skladištenja i transporta

Skladište je ventilirano i suho na niskoj temperaturi

Agent za gašenje požara

Suvi prah, pjena, pijesak, ugljični dioksid