Eloralintid CAS: 2883634-40-8

Engleski sinonimi :Eloralintide

Engleski sinonimi:Eloralintide;AMY1176;Eloralintide,LY3841136;LY3841136

CAS broj :2883634-40-8

Molekularna formula: C₂₀₁H₃₁₉N₄₉O₆₅S₂

Molekulska težina: 4526,10

Svojstva: Bijela do gotovo{0}}bijela

Sadržaj: Veći ili jednak 98% (HPLC) Profesionalna naučna precizna detekcija

Funkcija: Koristi se u spoljnotrgovinskom izvozu, naučnim istraživanjima i hemijskim reagensima i drugim poljima

Pakovanje: 1G 100G 500G 1KG

Skladištenje: Suvo zatvoreno na tamnom svjetlu -20 stepeni rok skladištenja 2 godine

Strukturna formula:

Intro

Eloralintid je analog amilina i selektivni-agonist amilinskih receptora dugog djelovanja. Djeluje selektivnom aktivacijom humanog receptora amilina 1 (AMY1R), sa potencijom za aktivaciju AMY1R koja je 12-puta veća od one za kalcitonin receptor, s ciljem smanjenja nuspojava povezanih s kalcitoninom{8}}. Jedinjenje je strukturno modificirano kako bi se produžio njegov poluvijek-, podržavajući supkutanu primjenu jednom-jednom sedmično, uz istovremeno smanjenje imunogenosti i rizik od samo-agregacije u amiloidne fibrile. U kliničkim ispitivanjima faze II, jednom-tjedno davanje tokom 48 sedmica rezultiralo je prosječnim gubitkom težine od približno 20% u grupi sa najvišom-dozom, pri čemu su najčešći neželjeni događaji koji su se pojavili na liječenju bili mučnina i umor, od kojih je većina bila blaga do umjerena.

Posebnost

Eloralintid je agonist amilin receptora, sintetički analog amilina dugo-koji je strukturno modificiran da ispoljava svoju farmakološku aktivnost selektivnim aktiviranjem amilin 1 receptora (AMY1R). Njegova snaga za aktiviranje humanog AMY1R je 12-puta veća od one za kalcitonin receptor, a ova visoka selektivnost ima za cilj smanjenje potencijalnih nuspojava povezanih s aktivnošću kalcitonina. Eloralintid produžava svoj poluživot-reverzibilnim vezivanjem na albumin preko bočnog lanca masnih dikiselina C20, podržavajući subkutanu primjenu jednom-jednom sedmično. Osim toga, jedinjenje je strukturno optimizirano kako bi se smanjio rizik od imunogenosti, kao i rizik od samo-agregacije u amiloidne fibrile. U pretkliničkim studijama, eloralintid je izazvao značajno manju uslovljenu averziju ukusa od neselektivnog analoga amilina kagrilintida, a njegov gubitak težine prvenstveno je bio vođen smanjenjem masne mase.

Bioaktivnost

Eloralintid (LY3841136) je sljedeća-generacija, selektivni,-agonist amilin receptora dugog djelovanja. In vitro studije pokazuju da eloralintid prvenstveno aktivira humani amilin 1 receptor (AMY1R), sa aktivacijskom potencijom za AMY1R koja je 12 puta i 11 puta veća od one za kalcitonin receptor (CTR) i amilin 3 receptor (AMY3R), respektivno. Njegov visoko selektivan dizajn namijenjen je smanjenju nuspojava povezanih s aktivnošću kalcitonina i poboljšanju gastrointestinalne podnošljivosti.

Istraživanje in vivo

Eloralintid je pokazao smanjenje{0}}zavisno od doze u unosu hrane i tjelesnoj težini u modelu štakora izazvane prehranom{1}}idukovanom gojaznošću (DIO).

Životinjski model: štakori-indukovana pretilost (DIO), mršavi štakori

Doziranje: višestruke grupe doza (specifične doze zavise od dizajna studije; potentnost se procjenjuje putem ED50)

Primjena: Subkutana injekcija, jednom svaka 3 dana; ili jednom sedmično

Rezultati: Kod DIO pacova, eloralintid je značajno smanjio unos hrane i tjelesnu težinu (gubitak težine prvenstveno se pripisuje smanjenoj masnoj masi). Njegova potentnost-gubljenja težine, suzbijanje unosa hrane i smanjenje masne mase bili su superiorniji od onih kod neselektivnog analoga amilina kagrilintida. U međuvremenu, u poređenju sa kagrilintidom, eloralintid je izazvao značajno manju uslovljenu averziju ukusa kod mršavih pacova (p < 0,05), što ukazuje na bolju gastrointestinalnu podnošljivost.

Popularni tagovi: eloralintide cas: 2883634-40-8, Kina eloralintide cas: 2883634-40-8 dobavljači, Kapi za oči na neomycin polimiksin b sulfat, neosporin neomicin i polimiksin b sulfati i bacitracin cink, lijekovi na recept, Klasa lijekova sugammadex, takrolimus 0 0 3, Cijena cink sulfata po toni