Cetuximab je antitumorna droga

Naziv engleskog jezika: Cetuximab je antitumorna droga

CAS broj: 205923-56-4

Molekularna formula: C107H179N35O36S7

Molekularna težina: 2756.23406

Povezano: Biološki reagens ćelija; supstanca droge; MAB 6; Hemijski reagens

Ustavna formula:

Morfološka: tečnost

Boja: bezbojna do svijetlo žuta

Stanje skladištenja: Čuvati u 4 stepena, ne zamrzavajte se

Sažetak

CETUXIMAB (CETUXIMAB), poznat kao Eribtshu (Erbitux), patentirani je lijek američke britanske kloneske kompanije i Bristol-Myers Squibb. CETO Hemigeok Coximab je monoklonski antitijelo protiv receptora faktora epidermalnog rasta (EGFR) odobren od strane prehrambene i lijekove za liječenje metastatskog kolorektalnog i karcinoma glave i vrata.

Farmakološka akcija

CETUXIMAB je uglavnom efikasan inhibirajućim širijom ćelije, promovirajući ćelijsku apoptozu i inhibiraju formiranje krvnih žila i metastaze:

① Povećanjem izraza inhibitora ciklusa ćelijskog ciklusa P27KIP, ćelije da ostanu u fazi G1, a ćelije padaju u S fazu, čime su na taj način inhibiraju proliferaciju ćelija.

② Inducirana apoptoza tumora povećanjem baksa izražavanja i smanjujući bcl {-2 izraz, sa BCL -2 gen apoptoze i baksu kao gen koji promovira apoptoza.

③ Smanjite proaganigene faktore kao što su TGF-, hemijski blok biditerskog regulatora, i drugi tumorski ćelijski faktor rasta i vaskularni endotelni faktor rasta i interleukin -8 (IL -8) koji se odnose na mikrovaskularno proliferanje, inhibiraju formiranje tumora i smanjiti broj mikrovesa.

④ Cetuximab također inhibira invaziju tumora i metastazu, što može biti povezano sa inhibicijom izražavanja i aktivnosti molekula (poput matrice metaloproteinaze -9) koji igraju ključnu ulogu u prianjanju tumora.

Upotreba i doziranje

Preporučuje se da se EGFR testira u iskusnim laboratorijama prema potvrđenoj metodi; Samo Cetuximab mora se upravljati pod vodstvom ljekara sa iskustvom s antikancerovskim lijekovima. Stanje pacijenta mora se pomno pratiti i mora biti opremljen opremom za oživljavanje. Prije prve infuzije proizvoda, pacijent mora primiti antihistaminska terapija, a Hemijska knjiga složila se prije svake naknadne upotrebe proizvoda. Ovaj je proizvod primenjen jednom sedmično. Početno mjerenje je površine 400mg \/ m2, a zatim površine 250mg \/ m2 tjedno. Za početnu administraciju, preporučena vremena infuzije je 120 minuta i 60 minuta za naknadnu sedmičnu administraciju, a maksimalna stopa infuzije ne smije prelaziti 5 ml \/ min.

Farmakokinetika

Glavni put CETUXIMAB-a može biti kroz internaliziranje kompleksa receptora antitijela i njezino čišćenje od cirkulacije obvezujući se na antitijele EGFR u mnogim tkivima, uključujući jetru i kožu. Nakon intravenske primjene CETUXIMAB-a, njeno svjetlo je smanjeno s povećanjem doze, s jednim ili više dozama CETUXIMAB plus Cisplatin u dozama od 2 {{1} 0,200 i 400 mg \/ m2 od 3,09,1.16,03,1.811 do 0.837,0.433 i 0.374ml \/ h \/ kg, respektivno. Prividna količina raspodjele (VD) relativno je stabilna, otprilike jednaka kemijskoj knjizi plazme. Sugerišući da su farmakokinetika cetuximaba ovisina o dozi i zasićenoj. Cisplatin nije imao uticaja na CETUXIMAB Clearence, a CETUXIMAB 100mg \/ m2 u kombinaciji sa Cisplatinom bio je sličan svom zaklonju kao i kada se koristi sama. Mala varijacija u rasponu odobrenja od200 do 400 mg \/ m 2, sugerira da je razmak dostigao zasićenje. Na 400mg \/ m2, prosječni podaci o koncentraciji u koritu pokazali su dnevni trend akumulacije, dok je 200mg \/ m2 nije pokazalo akumulaciju. Nakon ubrizgavanja 400mg \/ m2 za 96h, krivulja s lijekom bila je linearna, što sugerira proces eliminacije nula. 200 i 400mg \/ m2 je bilo 7d.

Utjecaj na efekat

Cetuximab se dobro podnosi, sa najčešćim razredom neželjenim reakcijama kao nepristojnosti acne (uglavnom na licu i gornjem licu), umor, umor, depresija, pospanost itd. Anafilaktičke reakcije uključuju anafilaktičke reakcije i urtikariju.

Bioaktivnost

CETUXIMAB (ANTI-EGFR) je nova molekularna ciljana droga, inhibitor EGFR i hemijsko-tehnološkog monoklonskog antitijela Human EGFR, koji djeluje s vanselujskom obvezujućom regijom EGFR-a i inhibira njegovu stimulaciju liganda; MW: 145.781kd.

Ciljana tačka

Ciljana vrijednost

EGFR (test bez ćelija) {1}}. 39 Nm (KD)

In vitro studija

CETUXIMAB (Anti-EGFr) je rekombinantno himmicno monoklonsko antitijelo sa visokim afinitetom na Human EGFR receptor. Veže se za EGFR i inhibira fosforeaktivaciju njegovih kinaza povezanih sa receptorima, što rezultira inhibiranim rastom ćelija, indukciji apoptoze i smanjene proizvodnje u VE GF. CETUXIMAB ima značajan efekt anti-tumornog agenta, uz dodatak Cisplatin ili Paclitaxel u NPC ćelijskim linijama sa visokim EGFR eizmijom proteina i hemijskim knjigama, ali ima malo utjecaja na NPC Cell Lines sa niskim EGFR izrazom (npr. CNE -2 i c 666-1). CETUXIMAB Sprečite interakciju EGFR sa ligadom i inhibirajte aktiviranje nizvodno RAS-ERK. Može promovirati odgovor o ERSP-e (ERStress) i promovirati prijevoz ER proteina u ćelijsku membranu. Natjecate se u suzbijanju liganda obvezujući i inhibira aktivaciju tirozinskih kinaza, što vodi do regulacije receptora. Pored konkurentske inhibicije, Cetuximab vezivanje na EGFR može takođe izazvati internalizaciju receptora i biti poremećena.

U Vivo istraživanju

U modelu tumora miša Xenograft, Cetuximab je uspio poboljšati antitumorsku aktivnost nekoliko hemoterapijskih agenata. Ona vrši svoje antitumorne efekte kroz nekoliko mehanizama, uključujući inhibiciju ciklusa ćelijskog ciklusa, postavljajući ciklus ćelije u hapšenje u G1 fazu i smanjenje broja ćelije u fazu. CETUXIMAB STOF ćelije u fazi G1 uzrokuje apoptozu kroz indukciju i aktiviranje srodnih pro-apoptotskih molekula. Davanje hemijskih knjižica ili u kombinaciji s karboplatinom može prouzrokovati smanjenje veličine tumora, smanjeno metastatsko širenje, smanjene površinske izraze ćelije EGFR i MVD u NCI-N87 tumorima bez mutacija Braf i K-Ras. I ima malo učinka u tumorima izvedenih iz MKN -45 (njegov fenotip tumora je prevalencija Braf i K-Ras, ali slabi citoplazmatski EGFR izraz).

Sigurnosne informacije

Toksični materijalni podaci: 205923-56-4 podaci o opasnim tvarima)

Popularni tagovi: Cetuximab je antitumorna droga, Kina CETUXIMAB je antitumorski dobavljači lijekova, 1380723-44-3., 615258-40-7., 945721-28-80., Афлиберцепт диабет макуляр шеше, Атезолизумаб яман шеше препараты, Холестерин препараты Алирокумаб