Doramectin Veterinary Drugs Anti-antibiotici protiv parazita

Engleski naziv: Doramectin

CAS broj: 117704-25-3

Molekularna formula: C50H74O14

Molekulska težina 899,11

EINECS broj 601-490-4

Povezane kategorije: Sirovine za veterinarske lijekove; Medicinske sirovine; Sirovine za veterinarske lijekove; Farmaceutske sirovine; Organoklorni pesticidi; Makrolidni antibiotici; Pesticidi; Akaricidi; Mikrobni metaboliti; Farmaceutski intermedijeri; Tetraciklini; Sirova droga; Veterinarska medicina, anti-životinje protiv parazita; Inhibitori malih molekula; Inhibitori malih molekula, prirodni proizvodi; Veterinarski antiparazitski lijekovi; Farmaceutske sirovine; Antibiotici; Medicinske sirovine; Farmaceutski aditiv; Sirovine; Sirovine za životinjsku upotrebu; Hemijski intermedijari - hemijske sirovine; Repelent protiv insekata; API API - API za veterinarske lijekove; Pharmaceutical Chemicalbook Hemijska industrija; Kemijske sirovine; Sirovine za veterinarske lijekove; Organski intermedijeri; Farmaceutski, pesticidni i međuprodukti za boje; Antiparazitski; Intermediates&FineChemicals; Pharmaceuticals; IMIPEM; Inhibitori; sirovina; API; Veterinarska kemijska industrija; Intermedijer originalnog lijeka; Kemijski reagensi; Kemijski reagensi - sirovine za životinjsku upotrebu; 117704-25-3; Hemijske sirovine

Molekularna struktura:

Tačka topljenja je 116-1190C

Tačka ključanja 967,4±65,0 stepeni (predviđeno)

Gustina 1,25±0,1 g/cm3 (Predviđeno)

Pritisak pare je bio 0Pa na 20 stepeni C

Uslovi skladištenja: Zapečaćeno u suvom, Čuvati u zamrzivaču, ispod -20 stepeni

Rastvorljivost rastvorljivo u metanolu:

Morfološka čvrsta materija

Koeficijent kiselosti (pKa)12,42±0,70(Predviđeno)

Boja bijela

InChIKeyQLFZZSKTJWDQOS-YDBLARSUSA-N

LogP4.39-4.43 na 25 stepeni

Uvod

Doramektin je nova generacija makrolidnih antiparazitnih lijekova koju je razvio Sotten (bivši Pfizer) u Sjedinjenim Državama krajem prošlog stoljeća. To je avermektinski antibiotik proizveden fermentacijom novog soja avermektina Streptomyces s cikloheksankarboksilnom kiselinom kao prekursorom i smatra se jednim od najboljih antiparazitskih lijekova u porodici avermektina. U poređenju sa drugim proizvodima ivermektina, doramektin ima veću koncentraciju u krvi in ​​vivo, sporiju eliminaciju, duži efekat lijeka, širi anti- spektar protiv parazita i nema alergijske reakcije. Stoga se doramektin može koristiti kao dobra alternativa ivermektinu protiv parazita. Doramektin je novi avermektin antiparazitski lijek Chemicalbook. Njegov anthelmintički učinak sličan je ivermektinu, koji može inhibirati prijenos nervnih impulsa između živaca i mišića, paralizirajući crva i napuštajući domaćina i ubijajući ga. Poluvrijeme-ivermektina je bilo 4,2d), a djelovanje lijeka je produženo, tako da je efekat dehelmintizacije bio bolji, nije bilo alergijskih reakcija, a primjena je bila relativno sigurna. Klinička praksa je pokazala da se za blage slučajeve preporučuje doza od 300ug/kg (300ug/kg tjelesne težine), a za teške slučajeve doza od 400ug/kg (400ug/kg tjelesne težine).

Hemijska struktura

Doramektin je makrolidni član porodice avermektina i po strukturi je vrlo sličan ivermektinu. Kao što je prikazano na slici, doramektin C25 je cikloheksan, ivermekton je mješavina nekoliko kongenera, njegova visoko aktivna komponenta B1a (sa 80% sadržaja Chemicalbook) C25 je CH(CH3)C2H5, druga komponenta B1b (20%) C25 je CH(CH3)-CH3. Doramektin C22 i C23 su dvostruko vezan, dok je ivermektin jednostruko vezan.

Najviša koncentracija doramektina u plazmi bila je dvostruko veća od ivermektina. Efektivna koncentracija ivermektina u krvi bila je 18, odnosno 12 dana. To je zbog ne-polarnog šest-ugljičnog prstena na 25. ugljiku Doramella chemicalbootina, koji poboljšava njegovu farmakokinetiku. Osim toga, jedinstvena formulacija pomoćnog sredstva na bazi ulja-doramella chemicalbootin također čini lijek duže-djelovanjem.

Injekcija ivermektina kod velikih svinja je teško izvodljiva jer se može ubrizgati samo supkutano (jer potkožna injekcija mora biti zagarantovana), a promjena načina primjene doramektina uvelike poboljšava efikasnost rada.

Farmakološko djelovanje

[Hemijska svojstva] Žućkasto smeđi prah, vrlo slabo rastvorljiv u vodi. Streptomycesavermitilis je rekombinantni soj doramektina, koji se koristi za liječenje ektoparazitskih bolesti kao što su nematodijaza i akarijaza kod stoke. Glavna razlika od ivermektina je cikloheksilna supstitucija na poziciji C25. Doramektin je novi antiparazitski lijek -širokog spektra. Bio je veoma efikasan protiv gastrointestinalnih nematoda, plućnih glista, očnih crva, vaški, krpelja, grinja i crva iz rana. Takođe je imao dobar repelentni efekat na in vivo i in vitro parazite, posebno na neke nematode (okrugle crve) i člankonošce. Njegov mehanizam djelovanja je uglavnom povećanje oslobađanja -aminomaslačne kiseline (GABA), inhibitornog prijenosnika crva, čime se blokira prijenos nervnih signala, zbog čega mišićne ćelije gube sposobnost kontrakcije i dovodi do smrti crva. Periferni neurotransmiter sisara je acetilholin, na koji doramektin ne utiče, koji ne prolazi lako krvno{10}}barijeru, ima minimalno oštećenje centralnog nervnog sistema i relativno je bezbedan za stoku. Glavne karakteristike su da su koncentracija u plazmi i poluvrijeme{12}}ivermektina veći ili dva puta duži od ivermektina. Sjedinjene Američke Države su odobrile injekcije za goveda i svinje i sredstvo za izlijevanje za goveda.

Efekat upotrebe

Doramicin je unutrašnji i spoljašnji parazitski i insekticidni agens, koji je efikasan protiv nematoda i artropoda. Trenutno se u svinjarskoj industriji naše zemlje najčešće koriste anthelmintički lijekovi: interni parazitski lijekovi: albendazol, levamisol, trihrodipteron, Yue micin, higromicin, ivermektin, avermektin. Ektoparazitski lijekovi: triklorfon, dimetilamidin, diazinon, piretroidi, avermektin, ivermektin. Prijavljeno je da su svinje sa umjetnom infekcijom i prirodnom infekcijom dobile značajno više na težini od kontrole 7, 14 i 21 dan nakon intramuskularne injekcije 0,3 mg/kg doramacina (P<0.0001). Compared with the control group, 100% of the worms were eradicated and no side effects occurred. The treatment of scabies scabies showed good results from Suckling piglets to sows. Artificial infection with scabies scabies followed by intramuscular injection at a dose of 0.3 mg/kg body weight resulted in significant elimination of Chemicalbook's dermatitis, lesions and parasitic infections in pigs after 4 weeks (P<0.05). In the treatment of kidney worms in pregnant sows, a single neck injection of 0.3 mg/kg was given, and the detection rate of urinary eggs was 0 and the expulsion rate was 100% on days 56 and 57, while the control group was 3762 eggs per ml urine. It has the same effect on pig lung worms and pig lice. On the basis that tissue drug concentrations greater than l ng/g have antiparasitic activity, the validity of the drug can be evaluated. The duration of doramectin concentrations above 1 ng/g was 26 days in skin, 38 days in lung, 38 days in gastrointestinal mucosa and 38 days in abomasum mucosa. Thus, doramectin was greater than l ng/g in the gastrointestinal mucosa, lung tissue for 38 days, 20 days longer than ivermectin. Therefore, the effect of doramectin on parasite killing was significantly stronger than that of ivermectin, and the effective time of preventing parasite reinfection was longer.

Napomena

1: Doramicin nije stabilan i brzo se razgrađuje i inaktivira pod sunčevom svjetlošću. Njegov rezidualni lijek je toksičan za ribe i vodene organizme, stoga obratite pažnju na zaštitu izvora vode.

2, sredstvo za izlijevanje: goveda nakon nanošenja, ne može padati kiša u roku od 6 sati.

Koristiti s oprezom kod pasa.

4Chemicalbook. Držite ovaj proizvod van domašaja djece. Rukovaoci ne bi trebali jesti ili pušiti kada koriste ovaj proizvod, te prati ruke nakon operacije

5, zaostali lijekovi su toksični za ribe i vodene organizme, te treba obratiti pažnju na zaštitu vodnih resursa.

6, period odmora, 35 dana za goveda i 24 dana za svinje.

Biološka aktivnost

Doramektin je derivat ivermektina (HY-15310). Doramektin je snažan antiparazitski antibiotik. Doramektin ima anti-S. mansoni aktivnost u NMRI mišjem modelu infekcije.

In VIVO studije

Doramektin (10 mg/kg) je aktivan in vivo sa smanjenjem opterećenja crvima od 60,1% u smanjenju opterećenja crvima kod miševa zaraženih S.mansoni{3}}.

Sigurnosne informacije

opasna oznaka :T,N,Xi

Šifra kategorije opasnosti: 25-50/53-36/37/38

Sigurnosne upute33-45-60-61-36/37-26

Broj transporta opasnih materija: UN28116Chemicalbook.1/PG3WGKGermany3

HS kod:29419090

Podaci o toksičnim materijalima:117704-25-3(Hazardous SubstancesData)

Popularni tagovi: doramectin veterinarski lijekovi protiv parazitskih antibiotika, Kina doramectin veterinarski lijekovi anti-dobavljači parazitskih antibiotika, 129496-10-2000., 220119-17-5., Милбемицин оксимы, Milbemycin oksime antiparazitivni insekticid lijekova, Selamektinski antiparazititni lijek insekticid životinjski sirovina, Селамектин инсектицид