Receptor glukagen Semaglutide za liječenje dijabetesa

Naziv engleskog jezika: semaglutide

CAS broj: 910463-68-2

Molekularna formula: C187H291N45O59

Molekularna težina: 4113.57754

Einecs broj: 203-405-2

Povezana kategorija

Polipeptidi - peptidi klijenata; Farmaceutske sirovine; Biofarmaceutička; Sastojci; Inhibitor; Biohemijski reagens - protein; Polipeptid lijekova; Peptidi; Polipeptidni intermedijar; Organski intermedijari; GLPCHEMICALBOOK; Pp; APIS; API; Polipeptid; Polipeptidni APIS; Peptid droge; Hemijska industrija; Reagens za naučna istraživanja; Sirovine; Biološki reagens; Hemikalije; Hemijski proizvodi; Hemijski reagens; Dnevne sirovine

Mol datoteka: 910463-68-2. Mol

Strukturna formula:

Nekretnine Sommarlutide

Skladištenje: Čuvati u -20 stepen

Rastvorljivost: dimetil sulfoksid: 3mg \/ ml (0. 73mm)

Obrazac: Čvrsta

Boja: bijela do bež

Inchikey: Dlswilpeuiqav-ccuurxowsa-n

Uvod

Semaglutide je nova generacija GLP -1 (glukagon-sličan peptid -1) analogni razvio Novonordisk, Danska. Semaglutide je dugotrajna formulacija zasnovana na osnovnoj strukturi liraglutida, što je efikasnije u tretiranju dijabetesa tipa 2. Novo Nordisk je završio šest hemijskih knjigaphaseiiiiiia za svoju nedeljku injekciju Sommarlutida i podnio novu prijavu za registraciju lijekova u američkoj prehrambenoj i lijekovima (FDA) 5. decembra 2016. godine. Takođe je podnesena za autorizaciju marketinga (MAA). S druge strane, nekad svakodnevna oralna formulacija Sommarlutide trenutno je u fazi III.

Efekat

Sommarlutide je dugotrajna formulacija zasnovana na osnovnoj strukturi liraglutida, što je efikasnije u liječenju dijabetesa tipa 2.

Priprema

Sommarutide je pripremljen metodom sinteze s solidnom tečnom fazom. Ravni lančani peptid AIB8, arg 34} ({{7-37) i masni bočni acilirani agent pripremili su metodom sinteze solidne fazne, a izravni lančani peptidni LYS26 izmijenjen je masni acilirajući asilitivni agent sintetizirani od strane hemijskih knjiga u alkalnim uvjetima za dobivanje Sommarutida. Bioaktivnost samostalnih uzoraka određena je vremenski rešena fluorescencije Imunoasay Resonance Energy Transfer.

Nova klasa lijekova GLP-a agonista receptora

Semelutide je roman GLP -1 analog koji se ubrizgava supkutano jednom sedmično. Sommarlutide je dugo-glumački GLP -1 analog koji je razvio Novo Nordisk sa potkožnim ubrizgavanjem 1 \/ W. U usporedbi s lilaplutidom, Sommarlutide ima duži debeli lanac i povećanu hidrofobičnost, ali Sommarlutide je izmijenjen kratkim lancem, a njena hidrofilnost je jako poboljšana. Nakon izmjene PEG-a, Hemijska knjiga ne samo da se bliže albuminu, ne prikriva hidrolizu enzima DPP -4, ali također smanjuje bubrežni izlučivanje, produžava biološki poluživot i postiže učinak dugačkog ciklusa. Novo Nordisk's Sommarutide Sunčevi sa Sitagliptin-a i GLP -1 SODITOR, dugotrajni ekenitori (treba biti dizajniran da se natjeca na glavu sa Lillyinom trokonom, maltretiranje je dugo na tržištu). Na suđenju, visoku dozu Soma smanjila se A1C1,6% i smanjila tjelesnu težinu do 6 kg.

Suđenje je ispitalo efikasnost i sigurnost 1. 0 mg Sommarutida u odnosu na nedeljnu injekciju 2} 0 mg exenatide u 813 bolesnika sa dijabetesom tipa 2 u periodu od 56 nedelja, sa usmenom administracijom jednog ili dva antidijabetika.

U decembru 2017. godine, FDA je zvanično odobrila NOVONORDISK-ovo-nedeljno GLP -1 drogu, Sommarutida, pod markom Ozempić. Prema podacima kliničkog ispitivanja, Ozempić je smanjio nivo HbA1c u odnosu na Hemigeok Placebo, Merck's Januvia, AstraZenecov Bydureon i Sanofijev Lantus. Lijek je također pokazao mogućnost da pomogne pacijentima da smršaju.

Kao lider na polju dijabetesa, novorođink (Novonordisk) ne samo na polju inzulina tri boda, njegov razvoj ljudskog glukagona poput peptida {-1), trgovinski naziv: Victoza, od svog popisa u 2009. godini, dominirao je GLP-u na tržištu GLP-a, sa globalnom prodajom do 3,2 dolara milijarda 2016. godine.

Liraglutide je istekao, a generičke kompanije za lijekove promatraju. Kako bi se spriječilo da se ovo dogodi, Novo Nordisk je već pripremio sljedeću generaciju liraglutida, što je Sommarlutide. Strukturno, simelutid je lanac GLP {7-37 (7-37 (7-37) sa 8- bitnim AIB-om koji zamjenjuje ala, 34- bit arg zamenjujući Lys i 26- bitne lančane lanca. U usporedbi s liraglutidom, Semelutid ima duži masni lanac i povećanu hidrofobičnost, ali semelutid izmijeni po kratkim lancem, a njegova hidrofilnost uvelike je poboljšana. Nakon izmjene PEG-a, ne može se približiti samo kolominu, pokriti hidrolizajnu stranicu DPP-a -4 enzima, ali također smanjuje bubrežnu izlučuju, produžuju biološki poluživot.

Prema analizi, očekuje se da će Ozempeć biti jedan od najprodavanijih lijekova u 2017. godini. Novo Nordisk prodaja droge od 2,2 milijarde dolara 2022. godine. Novo Nordisk aktivno razvija usmenu doziranje Sommarutida, postepeno konsolidaciju njegove dominacije u polju dijabetesa.

Biološka aktivnost

Semaglutide (Rybelsus Ozempic, NNC 0113-0217) Je li hemikalijacka dugačak glukagon uzorak peptida 1 (GLP -1) Anonist, on ima potencijalnu terapijsku efikasnost za tipa 2 dijabetes melitus (T2DM).

Ciljana tačka

Ciljana vrijednost

Glp -1 receptor

Popularni tagovi: Glukagon Semaglutide za tretman dijabetesa, kineski semaglutidni glukagon receptor za liječenje dobavljača dijabetesa, 152-62-5., 7733-02-00., Dalbavancin Antibiotici, Феррик карбоксимальтоза анемияһы препараты, PIMECROLIMUS Antintalna, Росувастатин кальций ингибиторҙары