Nivolumab monoklonski antitijelo ima antitumorsku aktivnost

Naziv engleskog jezika: Nivolumab

CAS broj: 946414-94-4

Molekularna formula

Molekularna težina: 0

Einecs br

Povezane kategorije: Biološki reagens ćelija; supstanca droge, MAB 14; Farmaceutske sirovine; Hemijski reagensi

MOL datoteka: MOL datoteka

ustavna formula

Navumab svojstva

Uslovi skladištenja: Store at -80 C

Obrazac: tečnost

Boja: bezbojna do blijedo žuta

Kratki uvod

Navuzumab je droga poznata kao monoklonsko antitijelo. Navumab se vidi kao imunoterapijski lijek jer koristi pacijentov imunološki sustav za napad na stanice raka. Štaviše, to je ujedno i ciljano terapijsko lek, jer posebno cilja određene mobilne funkcije i "ciljeve" ove ćelije.

Koristiti

Navumab (Nivolumab, Trade OPDivo) je monoklonski antitijelo protiv PD-a koji vraća antitumorni efekt Themikalne stanice blokirajući vezanje PD-a -1 u svoj limak PDL -1 \/ 2. Trenutno Navuzumab odobrava FDA i evropska medicina, EMA) za Liječenje raka bubrega.

Utjecaj na efekat

Trenutno su se u fazi kliničkog ispitivanja Navuzumaba dogodeli različite stupnjeve štetnih događaja, uključujući manju infuzijsku reakcije, rijedak teški kolitis, autoimuna pneumonija, vitiligo, hepatitis, tiroiditis, sarkomatozu, endoftalmitis, melitus mišića i tako dalje. 3. razreda ili 4 negativne događaje koji se odnose na drogu izvešteni su u 9% na 14% pacijenata. Imunolomirani štetni efekti ublaženi su tretmanom glukokortikoidima ili inhibitorima imunološkog hemijskih knjiga, a nisu značajno utjecali na djelovanje antitumora. Treba napomenuti da su tri slučaja fatalne plugonije nakon anti-PD {-1 monoklonalni tretman antitijela mogu biti povezani sa prisustvom brojnih ćelija za prezentaciju antigena koji izražavaju PD-L1 u plućima. Stoga, prilikom primjene Navuzumaba do tretmana raka pluća, mora se isplatiti da se razlikuju je li to pulmonalne reakcije povezane sa imunološkim pulmonarima ili progresije primarne bolesti.

Upotreba i doziranje

Preporučena doza Navuzumaba je 3mg \/ kg svake 2 sedmice do progresije bolesti ili neprihvatljiva toksičnost.

Bioaktivnost

Nivolumab (Anti-PD -1) je genetski inženjerirani humani imunoglobulin (IG) monoklonski antitijelo koji ciljaju minornu receptor za ljudsku ćeliju programiranu smrt -1 (PD {5}}); Takođe je inhibitor inhibitorne aktivnosti imune kontrolne točke i antitumorne aktivnosti; MW: 143.597kd.

Ciljana tačka

Ciljana vrijednost

PD -1 \/ PD-L1 interakcija

(Test mobitela) 2,52 nm

PD -1 \/ PD-L2 interakcija

(Test bez mobitela) 2,59 nm

In vitro studija

Nivolumab (anti-humanpd -1) veže se na PD -1 sa visokim afinitetom (KD =2. 6nm), sprječavajući njegovu interakciju s b {7- DC. Efikasno je inhibiralo interakciju PD -1 i njenog liganda, a in vitro testovi su pokazali da je Nivolumab efikasno poboljšao reakciju i poboljšane proizvodnja citokina u mešovitim limfocitnim reakcijama test. U eksperimentima u kojima se nanosio je lige za otkrivanje vezanja od taja PD-a -1 u Cho-u, mokrenost Nivolumaba da bi inhibirala PD-L1 ili PD-L2 bila slična (slična IC i 0,90nchemicalBookM-a, respektivno). Nivolumab se posebno veže na PD -1 ali ne djeluje s drugim imunoglobulinskim superfamiljenim proteinima poput CD28, CTLA -4, ICOS i BTLA. Na niskim koncentracijama (1,5 NG \/ ml), Nivolumab poboljšana reaktivnost na stanici u prisustvu stimulacije receptora T ćeliji. Međutim, u nedostatku stimulacije antigena ili t ćelijskog receptora, Nivolumab nije imao stimulativnog efekta. Nedušan cela krv, Nivolumab nije izazvao značajno puštanje upalnih faktora (uključujući ifn, tnf, il -4, il -6 ili il -10 ili il -10. Nivolumab takođe ne uzrokuje aktiviranje nespekičnih limfocita.

U Vivo istraživanju

Nivolumab (Anti-HumanPD -1) dobro se podnosi pacijentima, a kod pacijenata sa naprednim čvrstim tumorima toksičnost za ograničavanje doze nije postignuta i maksimalna tolerancija nije uspostavljena. Trenutno je otkriven poluživot u vivo-u je 12-20 dana, a njegov farmakokinetički učinak zauzimanja PD -1 receptora može se produžiti čak i do 85 dana. Dakle, Nivolumab je biološki uporan. U majmunima, serum Nivolumab imao je relativno sporo zazor i ograničena ekstravaskularna distribucija. U koncentracijama 1mg \/ kg, Nivolumab je imao sličan finapparentterMinaleLiMinatiocheMicalBookNHalf-Life-Life slično u mužjacima i žencima po 124 i 139 sati. Na upravljanoj koncentraciji od 10 mg \/ kg, srednja poluživot Nivolumaba u muškaraca bila je 261 sat. Uprkos Nivolumabu naizgled bez toksičnih efekata u majmunima, njegovi toksični efekti primijećeni su u ljudskim kliničkim ispitivanjima. U ispitivanju kliničke faze, Nivolumab sigurnost bila je dobra. Nuspojave su bile slične IPILimuMabu, iako sa nižom učestalošću i nižom težinom, uključujući gastrointestinalnu, endokrinu i kožnu toksičnost i plućna upala. Pneumonija je viđena samo u miševima sa PD -1- nedostatkom MRL-a genetske pozadine i nije uočena u PD -1- mane miševima iz drugih genetskih pozadina.

Sigurnosne informacije

Toksične tvari Podaci: 946414-94-4 (opasne tvari podataka)

MSDS informacije

Popularni tagovi: Nivolumab monoklonski antitijelo ima antitumorsku aktivnost, Kina Nivolumab monoklonski antitijelo ima dobavljača antitumora, 1245916-14-6., 205923-56-4., 216974-75-3., 945721-28-80., Артрит өсөн Адалимумаб, Атезолизумаб яман шеше препараты