Opis proizvoda
Engleski naziv: MonoMethyl auristatin E
CAS broj: 474645-27-7
Molekularna formula: C39H67N5O7
Molekulska težina: 717,98
EINECS br.:
Povezane kategorije: farmaceutski API; API [samo za znanstvena istraživanja]; Znanstvene serije sirovih lijekova; spoj; medicinske sirovine; farmaceutske sirovine; sirovine; sirovine; hemijski reagensi-naučni reagensi; hemijski reagensi Chemicalbook; intermedijari; Pharmaceutical; ADC-ovi; dnevne kemikalije; citotoksini; reagens; biohemijski reagens; biološki reagens; novi proizvod
Mol dosije, 474645-27-7.mol
Strukturna formula:
Svojstva jednog-metil akrostatina E
Melting point:>90 C (dec.)
Tačka ključanja: 873,5 ± 65,0 C (predviđeno)
Gustina: 1.088±0.06g/cm3 (Predviđeno)
Uslovi skladištenja: -20Chemicalbook CFreezer
Rastvorljivost: DMSO (mikrorastvorljiv), metanol (mikrotopiv, sonikacija)
Koeficijent kiselosti (pK a): 13,66 ± 0,20 (Predviđeno)
Oblik: čvrst
Boja: Bijela do bijelog tipa
InChIKey:RJACXSRFJLSJEZ-UIJRFTGLSA-N
OSMESI:C(NC(=O)[C@H](C(C)C)NC)(=O)[C@H](C(C)C)N([C@@H]([C@@H](C)CC)[C@H](OC)CC( N1CCC[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](C)C(N[C@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1)=O)=O)C
CAS baza podataka: 474645-27-7
Upotreba i sinteza monometil aurostatina E
Rezime
Jedan metil akrostatin E je anti-mitotički agens koji inhibira ćelijsku diobu blokiranjem polimerizacije tubulina i privukao je veliko interesovanje za lijekove konjugirane s antitijelima- (ADC).
opis proizvoda
E, MMAE, je sintetički lijek protiv tumora. Zbog svoje toksičnosti, ne može se koristiti sam kao lijek, već je povezan s monoklonskim antitijelom (MAB). To je moćno antimitotično sredstvo izvedeno iz polipeptida zvanog dolastatin koji postoji u morskom mekušcu DolabeChemicalbookllaauricularia bez trupa. Ovi peptidi pokazuju efikasnu in vitro i in vivo aktivnost u pretkliničkim studijama protiv različitih limfoma, leukemija i solidnih tumora. Ovi lijekovi imaju čak 200 puta veću efikasnost od vinblastina.
Prijavite se
Monometil auristatin E (MMAE; SGD-1010) je sintetički derivat toksina Aplysia 10 za efikasnu mitotičku (mitotsku) inhibiciju kroz inhibiciju polimerizacije tubulina (tubulina). MMAE se široko koristi kao citotoksična komponenta za pravljenje konjugata antitijelo-lijek (ADC) za liječenje raka.
Citotoksin
Citotoksin (MMAE, jedan metil aurostatin E) je novi lijek sintetiziran s visoko toksičnim polipeptidom ekstrahiranim iz Aplarea u Indijskom oceanu. Ima snažno anti-tumorsko djelovanje. To je lijek protiv mikrotubula poput vinblastina, ali je njegova toksičnost oko 200 puta veća od vinblastina. Budući da je previše toksičan da bi se koristio intravenozno, može se koristiti samo u ADC lijekovima. Do sada za Chemicalbook, otprilike polovina ADC lijekova koji koriste MMAE, prema međunarodnim smjernicama za imenovanje, koji koriste MMAE ADC lijekove iza imena plus vedotin, tako da, sve dok je ime vedotin, znaju sa ćelijskim toksinima MMAE, najpoznatiji je Brentuximabvedotin (CD30 antitijela, koja se ovdje pominju kao antitijela na CD30).
Budući da MMAE i vinblastin imaju sličan mehanizam djelovanja, oni se također preklapaju u toksičnoj reakciji periferne neuropatije. Kada je isti lijek BV kombinovan sa hemoterapijom, O (vinkristin) u CHOP je otkazan, a dizajn probnog procesa ChemicalbookR-CHP + Pola je također dizajniran za isto razmatranje. Rezultati ispitivanja su pokazali da je udio periferne neuropatije na svim nivoima bio 40%, od čega je samo 4% imalo stupanj 3 ili više, što je također slično iskustvu na BV i kontrolisanoj sigurnosti.
Polatuzumab vedotin (Pola) je lijek konjugovan protiv CD79b antitijela- (Antibody-Drug Conjugate, ADC) koji se sastoji od tri komponente: antitijela (Antibody, antibody against CD79b); linker (Linker, cepiv proteaza-vezan peptid); citotoksin (MMAE, statin E). Zajedno, ove tri stavke čine ADC lijek.
Bioaktivnost
Monometil auristatin E (MMAE, SGD-1010) je sintetički antitumorski lijek koji je povezan s monoklonskim antitijelom (MAB). Takođe je reagens sposoban da uništi mikrotubule.
In vitro studija
Nakon spajanja na cAC 10, MMAE na CD30 i anti-CD79b-vcMMAE pokazao je Chemicalbook protiv velike grupe NHL ćelijskih linija kada je spojen na anti-CD79b antitijelo in vitro. Kada je spojen sa anti-HER 2 antitijelom, hertuzumab-vc-MMAE je bio u stanju da se dovoljno apsorbuje i efikasno ubije tumorske ćelije koje prekomjerno eksprimiraju HER 2.
Istraživanje in vivo
U Karpas299ALCL modelu, cAC10-vcMMAE(1mg/kg,iv) indukuje potpunu, upornu regresiju tumora, dok slobodni MMAE(0.36mChemicalbookg/kg) ne proizvodi detektabilnu antitumorsku aktivnost. Anti-CD79b-vcMMAE(7mg/kg,po) značajno je doveo do trajne potpune regresije tumora u modelu mišjeg ksenotransplantata NHL-a.
Popularni tagovi: monometil auristatin e sintetizira antitumorske agense, Kina monometil auristatin e sintetizira antitumorske agense dobavljači, 2130869—18-80., Adc nosivost, Ansamitocin P-3 ima anti-tumor i antibakterijske aktivnosti, Калихейамикин, Экзеатекан мезлат, Exetecan Mesilat ima antitumorsku aktivnost
